Új lehetőség az MDR tumorsejtek elpusztítására - magyar kutatók közreműködésével

Nemrég felfedezett molekula segíthet a multidrug rezisztens tumorsejtek elleni küzdelemben: a Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters folyóiratban megjelent közlemény szerint egy szelénvegyülettel gátolható a daganatos sejtek védekező mechanizmusa.

hirdetés

A navarrai egyetem és a lengyelországi Jagiellonian orvostudományi egyetem, illetve a Szegedi Tudományegyetem kutatói remélik, hogy sikerült egy újabb lépést tenniük a rezisztens daganatok elleni hatékony terápia kifejlesztésében.

A daganatos betegségek világszerte a fő halálozási okok közé tartoznak, incidenciájuk és mortalitásuk folyamatosan emelkedik, főként a fejlett országokban. A terápiák agresszívek, és súlyos mellékhatásokkal járnak, de a halálesetek jelentős része a kemoterápiával szemben rezisztens daganatoknak tudható be. A kutatók ezért nagy erőkkel dolgoznak olyan új gyógyszerek kifejlesztésén, amelyek képesek elpusztítani ezeket az MDR tumorsejteket.

Ennek a folyamatnak az első lépése az olyan molekulák azonosítása, amelyek elhárítják a tumorsejtek kemoterápiás szerekkel szembeni védekező mechanizmusait. Egy új kutatás során a spanyolországi Navarra egyetemének, a lengyelországi Jagiellonian orvostudományi egyetemének, illetve a Szegedi Tudományegyetem kutatói felfedeztek olyan új molekulákat - szelénvegyületeket -, amelyek képesek elpusztítani az MDR tumorsejteket.

A spanyol egyetem vezető kutatója szerint eredményei új lehetőséget jelenthetnek az MDR daganatok elleni küzdelemben.

Korábbi kutatások során Dr. Enrique Domínguez-Álvarez és munkatársai 57 olyan új molekulát fedeztek fel, amelyek gátolták a tumorsejtek növekedését, illetve el is pusztították azokat.

Agresszív kezelés hatására egyes tumorsejtek úgynevezett effluxpupma típusú védekező mechanizmust fejlesztenek ki: ez a sejtmembrán-fehérje kipumpálja a kemoterápiás szert a tumorsejtből, így megvédi annak hatásával szemben. Az egyik ilyen fehérje az ABCB1. A kutatók megvizsgálták a szelénvegyületeket, hogy azok gátolják-e ezt a mechanizmust, és azt találták, hogy a vegyületek blokkolják az effluxpumpát, ezáltal kikapcsolják a tumorsejt védekező mechanizmusát. A legaktívabb molekula négyszer hatékonyabb volt, mint a referenciavegyület.

Azt is felfedezték, hogy a szelénvegyületek apoptózist is kiváltanak: a legaktívabb vegyület egerekben a tumorsejtek 80 százalékát elpusztította.

A következő fázisban hasonló vegyületeket fognak szintetizálni, hogy kiválasszák a leghatékonyabb származékot.

http://www.dddmag.com/news/2016/07/selenocompounds-kill-multidrug-resistant-cancer-cells-block-cells-defenses-against-cancer-drugs

http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960894X16304401

Drug Discovery & Development

Szerző:

PHARMINDEX Online