Európában is engedélyeztek egy új antidiabetkumot, a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére

A linagliptin az egyetlen olyan antidiabetikum, mely minden felnőtt, 2-es típusú cukorbeteg esetében azonos hatáserősségben, dózismódosítás nélkül naponta egyszer alkalmazandó.

Az Európai Bizottság nemrégiben engedélyezte a Boehringer Ingelheim és az Eli Lilly & Co. számára a Trajenta® (linagliptin) 5 mg-os filmtabletta forgalombahozatalát, 2-es típusú cukorbeteg felnőttek kezelésére.

A Trajenta önmagában vagy metforminnal, illetve metforminnal és szulfonilureával hármas kombinációban alkalmazható (1).

A Trajenta monoterápiában is alkalmazható olyan betegek esetében, akik számára az életmód-kezelés önmagában nem elegendő, és a metformin kezelés nem alkalmazható intolerencia vagy vesekárosodás miatt.

„A III-as fázisú klinikai vizsgálati program bebizonyította a linagliptin hatékonyságát a 2-es típusú diabétesz kezelésében. Örömünkre szolgál, hogy a linagliptin rövidesen Európában is hozzáférhetővé válik a betegek számára,” jelentette ki PROF. KLAUS DUGI, a Boehringer Ingelheim orvostudományi alelnöke. A linagliptin a 2-es típusú diabéteszben megbízható és hatékony terápiát jelent, mely a glikémiás kontroll javulását akár 52 héten át képes volt fenntartani felnőtt betegekben.

A vizsgálatok nemcsak a linagliptin hatékonyságáról tettek tanúságot, mivel a gyógyszer a biztonságosság és a tolerálhatóság szempontjából is kedvezőnek bizonyult. A HbA1c az antidiabetikumok hatékonyságának megítélésére szolgáló paraméter, amely a megelőző 2-3 hónap vércukor-kontrolljáról ad információt. A Trajenta a placebóhoz képest a hemoglobin A1c (HbA1c) szintet átlagosan 0,6-0,7%-kal csökkenti (2,3).

„A linagliptin – a DPP4 gátlók többi képviselőjével ellentétben - javarészt változatlan formában ürül az epével, a bélcsatornán keresztül, ezért beszűkült vese- vagy májműködésű felnőttek esetében sincs szükség adagjának módosítására,” fejtette ki PROF. ANTHONY BARNETT, a Heart of England NHS Foundation Trust (Birmingham, Egyesült Királyság) diabetológiai és endokrinológiai tagozatának klinikai igazgatója. „Ez azt jelenti, hogy a linagliptin egy dózisban áll rendelkezésre, és ez a dózis alkalmazandó minden felnőtt beteg esetében, amely mind az orvos mind a beteg számára kényelmes, mivel nincs szükség dózismódosításra.

A klinikai vizsgálatokba közel 6000, 2-es típusú felnőtt cukorbeteget vontak be. A placebo-kontrollos vizsgálatokban monoterápiaként, (4) vagy gyakran használatos orális antidiabetikumokkal (metforminnal és/vagy szulfonilureával) együtt alkalmazva vizsgálták a linagliptint (2,5-6).

Két monoterápiás vizsgálat során a linagliptin a placebóhoz képest statisztikailag szignifikáns mértékben, átlagosan 0,6-0,7%-kal csökkentette a HbA1c szintet. (3-4). A metforminnal, vagy metformin és szulfonilurea kombinációjával nem megfelelően beállított betegek kezelésének kiegészítése linagliptinnel a placebóhoz képest úgyszintén szignifikánsan, átlag 0,6%-kal alacsonyabb a HbA1c szintet eredményezett. (2,5). A hypoglycaemia ritka volt,a testsúly nem változott szignifikánsan a kezelés előtti értékhez képest (2,5).

Egy 2 éves időtartamú, metformin monoterápiával nem megfelelően beállított betegekkel végzett vizsgálat során (átlagos kiindulási HbA1c 7,69%) a kezelés kiegészítése 5 mg linagliptinnel vagy (átlagosan 3 mg) glimepiriddel hasonló átlagos a HbA1c szint csökkenést eredményezett, a kezelések közötti átlagos különbség 0.20% (97.5% CI: 0.09, 0.299) volt. (1)

A hypoglycaemia előfordulása a linagliptin csoportban szignifikánsan kisebb volt, mint a glimepirid csoportban (7,5% vs. 36,1%) (1) A linagliptinnel kezelt betegek testsúlya szignifikánsan csökkent a glimepiridet szedőkhöz képest (linagliptin: -1,39 kg, glimepirid: +1,29 kg, p<0,0001) (1)

A placebo kontrollált vizsgálatok összesített elemzése során az 5 mg linagliptinnel kezelt betegekben a nemkívánatos események előfordulása összességében hasonló volt a placebóval kezelt betegekben tapasztalthoz. (53,8% vs. 55,0%). A leggyakoribb mellékhatás a hypoglycaemia volt, amit a linagliptin + metformin + szulfonilurea hármas kombináció alkalmazása során figyeltek meg (14,7% linagliptin vs. 7,6% placebo). A hypoglycaemiás epizódok egyikét sem minősítették súlyosnak.

„A linagliptin engedélyezése az Európai Unióban újabb mérföldkő a Boehringer Ingelheim és a Lilly együttműködésében a diabetológia területén. A linagliptin fontos terápiás lehetőséget jelent a 2-es típusú diabéteszes betegek számára. ” jelentette ki ENRIQUE CONTERNO, a Lilly diabetes ágazatának elnöke.

A linagliptinről

A linagliptin a glukagon-szerű peptid 1 (GLP-1) és a glukózfüggő inzulinotrop polipeptid (GIP) nevű incretin hormonok inaktiválásában közreműködő dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) enzim gátlószere. A linagliptin glukózfüggően fokozza az inzulin, és csökkenti a glukagon elválasztását, ily módon egészében javítja a glukóz-anyagcsere egyensúlyát (1).

Linagliptin monoterápia (4), valamint metforminnal és/vagy szulfonilureával kombinációban alkalmazott (2,5) linagliptin kezelés hatására a placebo-kezeléshez képest szignifikánsan csökkent az éhomi vércukorszint(FPG). Metforminnal együtt adva, a linagliptin a placebóhoz viszonyítva szignifikánsan csökkentette a 2 órás posztprandiális vércukorszintet (PPG). (Az FPG az éhezés közben (általában a reggeli ébredéskor), míg a PPG az étkezés után (általában 2 órával azt követően) mért vércukorszinet jelenti.)

A linagliptin adagját még károsodott veseműködésű betegek kezelésekor sem szükséges módosítani (1). Kontrollált vizsgálatokban nem észleltek szignifikáns testsúly-változást a linapliptint monoterápiaként4, vagy metforminnal illetve metforminnnal és szulfonilureával kombinációban kapó betegeknél (5).

KAPCSOLATTARTÓ:

Környei Ágnes

T: +36 (1) 350-7390 / 120

M: +36 (30) 9-714-535

F: +36 (1) 350-7393

E-mail: a.kornyei@well.hu

Irodalom

1. Trajenta® (linagliptin) tabletta. EMA Alkalmazási előírás. 2011

2. Taskinen MR, Rosenstock J, Tamminen I, és mtsai. Safety and efficacy of linagliptin as add-on therapy to metformin in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Diabetes Obes Metab 2011; 13: 65-74.

3. Del Prato S, Barnett AH, Huisman H, és mtsai.: Effect of linagliptin monotherapy on glycaemic control and markers of B-cell function in patients with inadequately controlled type 2 diabetes: a randomised controlled trial. Diabetes Obes Metab 2011; 13: 193-287.

4. Barnett AH, Harper R, Toorawa R, és mtsai.: Linagliptin monotherapy improves glycaemic control in type 2 diabetes patients for whom metformin therapy is inappropriate. Az European Association for the Study of Diabetes 46. évi gyűlésén (2010 Stockholm, Svédország) beumtatott, 823-as számú tabló.

5. Owens DR, Swallow R, Woerle HJ, és mtsai.: Linagliptin improves glycemic control in type 2 diabetes patients inadequately controlled by metformin and sulfonylurea without weight gain and low risk of hypoglycemia. Az American Diabetes Association 70. tudományos ülésén (2010 Orlando, Florida, USA) bemutatott, 548-P számú tabló.

6. Lewin AJ, Arvay L, Liu D, és mtsai.: Safety and efficacy of linagliptin as add-on therapy to a sulphonylurea in inadequately controlled type 2 diabetes. European Association for the Study of Diabetes 46. évi gyűlésén (2010 Stockholm, Svédország) beumtatott, 821-P számú tabló.

7. International Diabetes Federation: www.idf.org, 2010.

8. World Health Organization: What is Diabetes? Fact Sheet 2010; N° 312.