FDA – új elhízás elleni gyógyszer

A napokban kapott FDA jóváhagyást a Belviq (lorcaserin hydrochloride) nevű készítmény, amely csökkentett kalóriatartalmú étrenddel és testmozgással együtt alkalmazva testsúlycsökkentésre javasolt felnőtt betegeken.

A gyógyszer elhízott (BMI?30 kg/m2), vagy túlsúlyos (BMI?27 kg/m2) felnőtteken alkalmazható, amennyiben legalább egy, a túlsúlyhoz köthető kórkép már kialakult az alábbiak közül; hypertensio, 2-es típusú diabetes, dyslipidaemia.

Az amerikai CDC (Centers for Disease Control and Prevention) szerint a felnőtt lakosság több, mint egyharmada túlsúllyal küzd. "Az elhízás hatással van az általános egészségre és komoly népegészségügyi problémát jelent" – magyarázza Janet Woodcock az FDA Center for Drug Evaluation and Research főigazgatója. A készítmény jóváhagyásával megfelelő diéta és életmód mellett újabb kezelési alternatíva válik elérhetővé az elhízott és túlsúlyos amerikai betegek számára, akiknél már legalább egy komorbiditás kialakult.

A gyógyszer hatóanyaga a lorcaserin, szelektív 5-HT2C receptor agonista. A receptorok aktiválása révén már kisebb mennyiségű étel elfogyasztása után is kialakul a jóllakottság érzése.

A készítmény hatásosságát és biztonságosságát 3 randomizált, placebo-kontrollos vizsgálattal igazolták. A vizsgálatokat összesen 8000 elhízott és túlsúlyos beteg bevonásával végezték, akik egy részénél 2-es típusú diabetes is fennállt. A kezelés időtartama 52-104 hét volt. Minden résztvevő az életmódra vonatkozó tanácsadáson is részt vett, melynek részét képezte a csökkentett kalóriatartalmú étrend és a testmozgás. Placebóhoz viszonyítva a Belviq kezelés az 1 éves időtartam alatt 3-3,7% átlagos testsúlycsökkenéssel járt.

A Belviq kezelés további kedvező változásokkal volt összefüggésbe hozható, mint a jobb glycaemiás kontroll 2-es típusú diabeteses betegeknél. A jóváhagyott terápiás javallat szerint a kezelést meg kell szakítani abban az esetben, ha a beteg 12 hét alatt nem képes leadni testsúlyának 5%-át. Ezeknél a pácienseknél ugyanis nem valószínű, hogy a kezelés folytatásával klinikailag jelentős fogyás érhető el.

A Belviq terhesség esetén nem alkalmazható. A kezelés súlyos mellékhatásaként felléphet serotonin syndroma, további nemkívánatos hatás lehet még a figyelem- és memóriazavar.

1997-ben a fenfluramine és dexfenfluramine hatóanyagú testsúlycsökkentő gyógyszereket szívbillentyű-károsító hatásuk miatt kellett kivonni a forgalomból. Ezen hatásuk feltehetően a szívizomsejtek 5-HT2B receptorának aktiválódásával függ össze. A Belviq esetében a jóváhagyott napi kétszer 10 mg-os dózis mellett nem volt kimutatható ilyen mellékhatás.

Közel 8000, Belviq terápián lévő beteg esetében echocardiographiás szívbillentyű funkció vizsgálatra került sor. Az FDA által definiált szívbillentyű rendellenességek tekintetében nem volt szignifikáns különbség kimutatható a placebóhoz képest. Mivel előzetes vizsgálatok arra utalnak, hogy a pangásos szívelégtelenség nagyobb számú 5-HT2B receptor jelenlétével jár együtt, az ilyen betegeknél a készítmény fokozott elővigyázatosság mellett alkalmazható. A készítmény hatását nem vizsgálták súlyos szívbillentyű rendellenesség esetében.

A forgalomba hozatali engedély jogosultját a készítmény piacra kerülését követően 6 további posztmarketing vizsgálat elvégzésére kötelezték. Ezek célja részben a hosszútávon jelentkező cardiovascularis hatások nyomon követése.

Leggyakoribb mellékhatások nem diabeteses betegeknél a fejfájás, szédülés, fáradtságérzés, hányinger, szájszárazság és székrekedés, 2-es típusú diabeteses betegeknél pedig hypoglycaemia, fejfájás, hátfájás, köhögés, fáradtságérzés.

A készítmény gyártója az Arena Pharmaceuticals GmbH of Zofingen, Switzerland, forgalmazója az Eisai Inc. of Woodcliff Lake, N.J.