Az FDA újszerű gyógyszerkombináció forgalomba hozatalát engedélyezte

Az amerikai gyógyszerhatóság engedélyt adott a Juvisync, az első fix kombinációként formulált antidiabetikum+koleszterincsökkentő készítmény forgalomba hozatalára.

A készítmény két hatóanyaga a sitagliptin és a simvastatin.

Az USÁ-ban mintegy 20 millióra tehető a 2-es típusú diabeteses betegek száma, akiknél nem ritka a magasabb koleszterin szint sem. Ezekben az esetekben nagyobb a szívbetegség, a stroke, a vesebetegség és a vaksággal végződő látászavarok kockázata, amennyiben a beteg kezeletlen marad, vagy kezelése nem kielégítő.

A sitagliptin dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) gátló, hatásának lényege, hogy javítja a szervezet saját vércukorszint-csökkentő képességét. Megszabott étrenddel és kellő fizikai aktivitással együttesen alkalmazható a 2-es típusú diabetes terápiájában.

A simvastatin HMG-CoA reduktáz-gátló, szintén megfelelő étrend és fizikai aktivitás mellett kell adni az LDL, tehát a káros koleszterin szintjének csökkentése céljából.

“Újszerű, hogy ez az első kombinációs készítmény, amely e két sajátságot egyesíti magában” – említi Dr. Mary H. Parks, az FDA Center for Drug Evaluation and Research, Division of Metabolism and Endocrinology Products részlegének igazgatója. „A fix kombináció kialakításakor több dózisnagyságot fejlesztettünk a tablettákban mindkét hatóanyagból azért, hogy a betegek individuális igényei minél jobban kielégíthetőek legyenek. A különböző dózisok segítenek abban is, hogy figyelembe vehesse az orvos, milyen egyéb gyógyszereket kap a beteg.”

A fix dózisú kombináció (FDC) elve itt a sitagliptin és simvastatin önálló hatásainak egyesítésén alapul, és azon, hogy a kombináció a külön-külön adagolt két hatóanyagnak megfelelő mennyiségeket tartalmazza. A Juvisync kifejlesztése az orvos és a beteg kényelmét egyaránt szolgálja: csak abban az esetben alkalmazzák, ha a beteg egyébként is kapná mindkét gyógyszert.

A Juvisync kiszerelési formulái: sitagliptin/simvastatin 100 mg/10 mg, 100 mg/20 mg és 100 mg/40 mg tablettánként. Fejlesztés alatt áll ezen felül még az 50 mg/10 mg, 50 mg/20 mg és 50 mg/40 mg tabletta is.

A simvastatin jelenleg 5, 10, 20, 40, and 80 mg dózisnagyságrendben kerül alkalmazásra. Az újabb farmakovigilanciai jelentések alapján a 80 mg dózis alkalmazását korlátozták, mivel nagyobb volt a vázizomzatra kifejtetett toxikus hatás (myopathia, rhabdomyolysis) kockázata. (Másik oldalról az 5 mg simvastatin dózis hatékonysága viszont igen alacsony.)

Az FDA újabb értesülése, hogy egyes statinok alkalmazása emelheti 2-es típusú diabetesben a vércukorszintet. A kockázat csekély, és az alkalmazásból származó előny ezt meghaladja (konkrétan: diabetesben a szívbetegség kockázatának csökkentése). A Juvisync alkalmazási előírása ezt a figyelmeztetést természetesen tartalmazni fogja. A forgalomba hozatali engedély tulajdonosát pedig felszólítja az FDA, hogy végezzen kiegészítő, postmarketing klinikai vizsgálatot, amelyben összeveti a sitagliptin, és a sitagliptin+simvastatin kombináció vércukorszint-csökkentő hatását.

A Juvisync gyakoribb mellékhatásai: felső légúti fertőzés, torokgyulladás, nátha, fejfájás, gyomorfájdalom izomfájdalom, constipatio, nausea.

A Juvisync forgalomba hozatali engedélyének tulajdonosa az USÁ-ban:

MSD International GmbH Clonmel, Co., Tipperary, Ireland.