Növényi eredetű SERM-készítmények postmenopausalis obesitasban

A Bionovo Inc. elsősorban a nőgyógyászati és daganatos betegségek terápiájának területén működik. Új eredményük két növényi eredetű ösztrogén-receptor modulátor molekula, amelynek várható javallata a posmenopausalis obesitas kezelése lesz.

A menopausa idején a nők átlagosan 5-8 kg-t híznak, általában a hasi zsír redisztribúciója révén. A megnövekedett hasi zsírlerakódás fokozza a cardiovascularis események, 2-es típusú cukorbetegség és metabolikus szindróma kockázatát. A PLOS One-ban megjelent tanulmány szerint új, növényi eredetű SERM-molekulákra bukkantak a kutatók, amelyek egereken testsúlycsökkentő hatást mutattak – ezzel együtt nem okoztak nemkívánatos proliferációt az emlőszövetben és az uterusban sem.

"A menopausa terápiájában jelenleg alkalmazott ösztrogének valóban testsúlycsökkentő hatásúak, de növelik az emlő- és uterus carcinoma kockázatát (egyéb kockázatok mellett)” – jelzi Dr. Dale Leitman, (University of California, Berkeley) a vizsgálat koordinátora.

"Sajnálatos módon, a napjainkban alkalmazott ösztrogénterápia nem alkalmas a postmenopausalis obesitas kezelésére, mivel minden szövetben aktiválja az ösztrogén-receptorokat. Ez vezet ahhoz a tényhez, hogy a fokozott kockázatok révén emelkedhet az emlő- és uterus daganatok száma. Megpróbáltuk e kérdést új szemlélettel tekinteni, és olyan molekulákat találni, amelyek hatnak a zsírszövetre, de nem hatnak az emlő és a méh szöveteire.”

A közleményben ovariectomizált egereken, imitált menopausa állapotát idézték elő, és magas zsírtartalmú diétán tartották az állatokat 2 hónapon át. Ezt követően kezdték meg a növényi eredetű SERM-ekkel a kezelést. A kezeletlen csoportban az egerek súlynövekedése folytatódott, a hagyományos ösztrogénekkel kezelt csoportban súlycsökkenést észleltek. (Hasonlóképpen az új molekulák esetében is). A hagyományos ösztrogén-kezelés emellett az emlő és uterus szövetében proliferációhoz vezetett. A vizsgált két új molekula esetében azonban nem volt észlelhető emlő- ill. uterus szövetet érintő proliferáció.

Ezen állatkísérletes adatok vezettek ahhoz a felismeréshez, hogy a postmenopausában lévő nőkön hasonló jótékony hatást lehetne elérni, egyben megelőzni a 2-es típusú cukorbetegség és a metabolikus szindróma kialakulását.

" 40 millió menopausa-korú amerikai nő várna olyan gyógyszeres terápiára, amely megakadályozza a súlygyarapodást, ez igen komoly forgalmat jelenthet e készítményeknek” – említi Isaac Cohen, a Bionovo elnök-vezérigazgatója. "A metabolikus szindróma e nők mintegy 30%-át érinti, a túlsúly, az obesitas emeli a morbiditás, mortalitás veszélyét. Úgy gondoljuk, hogy ezen új SERM-molekulák – egy új gyógyszercsoport – révén hatásos terápiás fegyverünk lenne erre a problémára, azzal az előnnyel együtt, hogy az új szerek nem emelik a korábbi terápiák esetén együttjáró fokozottabb daganatkockázatot az emlő- és endometrialis tumorok tekintetében”.