Új kutatási platform az emlő- és pancreastumort illetően

A floridai egyetem Scripps Research Institute intézete új szintetikus vegyületet azonosított, amely jelentős mértékben gátolja az emlő- és pancreastumor progressziójában jelentős szerepet játszó egyik fehérje működését. A vizsgálat a Molecular Pharmacology ez év februári számában kerül publikálásra. A kérdéses vegyület az SR1848 jelzésű, mely csökkenti a daganatokban működő "liver receptor homolog-1" (LRH-1) expresszióját.

hirdetés

Az LRH-1 kulcsszerepet játszik az emlőrák progressziójában, a hormonszintézisben (és a koleszterin-metabolizmusban is) szereplő gének regulációja révén. Az LRH-1 a vélemények szerint tumor promoter intestinalis-, és hasnyálmirigyrákok esetén. Az LRH-1 overexpresszió fokozza a tumor invazivitását és progresszióját.

"Az LRH-1-gyel kapcsolatosan úgy véljük, hogy az ösztrogén-receptor-pozitív emlőrákok proliferiációjában és a metasztázisban is szerepet játszik, valamint a sokkal nehezebben kezelhető ösztrogén-receptor-negatív esetekben is." – említi Dr. Alex Corzo, a közlemény első szerzője. "Ez arra utal, hogy az LRH-1-represszió hasznos lehet sokkal agresszívabb, ún. triple-negative típusú emlőrák-altípus esetén, ahol igen limitáltak jelenleg a terápiás lehetőségek."

A vizsgálat eredményei szerint a sejtmagvak LRH-1 szintje 4 órával az SR1848 kezelést követően csökkenni kezdett, és a specifikus target gének repressziója már 2 órával a beadás után megkezdődött.
A szerzők megjegyzik, hogy az SR1848 alkalmazása azért is látszik attraktív lehetőségnek, mert az LRH-1-et nem expresszáló sejtekre kevéssé hat – vagyis várhatóan kevesebb lesz a mellékhatása. Az új típusú hatásmechanizmus még számos vizsgálatot igényel.

A vizsgálat támogatói: Intramural Research Program of the National Institutes of Health's (NIH) National Institute of Mental Health (U54-MH074404) and National Cancer Institute (R01-CA134873).

Szerző:

PHARMINDEX Online