Néhány funkció mobilon nem elérhető!

Töltse le a teljes funkcionalitású PHARMINDEX Mobil alkalmazást Andoridra és iOS-re.

Előfizetek!
hirdetés
hirdetés
hirdetés

Előrelépés a 2-es típusú diabétesz elleni új gyógyszerek fejlesztésében

Ausztrál kutatók által végzett vizsgálat új kezelési lehetőséget nyithat meg a 2-es típusú diabétesz biztonságosabb és hatékonyabb terápiája előtt.

hirdetés

Az új készítmény segítségével csökkenthető lenne a mellékhatások gyakorisága és az inzulininjekciókra sem lenne szükség.

A Journal of Medicinal Chemistry folyóiratban közzétett kutatási eredmények szerint az új antidiabetikum molekuláris szinten fejti ki a hatását. Az új típusú, potenciális nagy hatékonyságú hatóanyagokra teljesen más mechanizmus jellemző, mint például a metforminra, amely a májban fejti ki hatását a glükóztermelés gátlása révén.

Az új hatóanyag célpontja a PPARgamma nevű protein receptor, amely a zsírszövetben található, és teljesen vagy részlegesen aktiválja azt, hogy az inzulinérzékenység fokozásán és a zsír-, illetve cukormetabolizmus befolyásolásán keresztül csökkentse a vércukorszintet.

„A 2-es típusú diabétesz prevalenciája Ausztráliában 1990 óta megháromszorozódott, az ellátás költségei a becslések szerint elérik a 6 milliárd dollárt évente. Ezért a biztonságos és hatékony antidiabetikumok kifejlesztése továbbra is fontos célkitűzés” – mondta a kutatás vezetője.

Kapcsolódó tartalmak

„A cukorbetegek számára problémás lehet az inzulin injekció beadása, és nehéz az inzulinszint pontos beállítása is, ezért nagyon előnyös lenne, ha az inzulin helyett orális antidiabetikumokkal tudnánk kezelni a betegeket.”

Az első vizsgálatban a PPARgamma receptort részlegesen aktiváló hatóanyag 14 változatát értékelték. A részleges aktiváció előnyösebb abból a szempontból, hogy kevesebb mellékhatással jár, mint a teljes aktiváció.

Az eredeti molekula, az INT131 jelenleg is kutatás tárgya amerikai klinikai vizsgálatokban, de az adelaide-i egyetem előállított olyan változatokat, amelyek hatásosabbak, mint az eredeti molekula, és kifejleszthető belőlük a 2-es típusú diabétesz kezelésére alkalmas készítmény.

„Ennek a kutatásnak a legnagyobb eredménye az volt, hogy feltárta, hogy a szer mely régiói a legfontosabbak a PPARgamma receptorral való interakció szempontjából. Ez azt jelenti, hogy már képesek vagyunk olyan módosított molekulákat tervezni, amelyek még hatékonyabbak.”

A második vizsgálatban röntgen krisztallográfia segítségével állapították meg, hogy az új molekula, a rivoglitazon, hogyan kötődik a PPARgamma receptorhoz. A rivoglitazon teljes mértékben aktiválja a PPARgamma receptort, de kevesebb mellékhatása van, mint más, hasonló hatásmechanizmusú szereknek.

Forrás: Drug Discovery & Development

Ajánlott cikkek

hirdetés