Megszületett az első fotoaktív fájdalomcsillapító szer

A barcelonai egyetem neurológiai intézete vett részt abban a kutatásban, amelynek eredményeként megszületett az első fény által aktivált gyógyszer, a JF-NP-26, ami fájdalomcsillapító hatású szer. Az állatkísérletek eredményét az eLife folyóiratban tették közzé.

Általánosságban véve a farmakológiának jelentős korlátai vannak: a hatóanyag lassú és nem kellően célzott eloszlása, az adagolás beállításának nehézségei, amelyek korlátozhatják a gyógyszer terápiás hatását. Ebben az összefüggésben az optofarmakológia egy új tudományágnak számít, mivel a fényt használja fel a hatóanyag aktivitásának befolyásolására. Ez által a fény felhasználásával egy fényérzékeny gyógyszer esetében a farmakológiai folyamat időben és térben sokkal pontosabban irányítható lesz.

Az új kutatás eredményeként kifejlesztett készítmény a JF-NP-26 egy erős analgetikum, ami fény segítségével bármikor aktiválható.

„Klinikai területen még nincs precedens az optofarmakológia gyakorlati alkalmazására a fájdalomcsillapítás terén vagy más idegrendszeri betegségben. Ez az első fény által aktivált gyógyszer, amelyet állatkísérletekben in vivo fejlesztettünk ki a fájdalom csillapítására” – mondta a kutatás vezetője, professzor Francisco Ciruela.

Az új optofarmakológiai eljárás során egy ismert hatásmechanizmusú hatóanyagot (például analgetikumot) kémiailag úgy módosítanak, hogy fényérzékeny és inaktív molekula keletkezzen belőle. Ez a szer megfelelő hullámhosszúságú fény hatására aktiválódik és a megcélzott helyen (agy, bőr, ízület) fejti ki a hatását.

Más fényérzékeny vegyületekkel összehasonlítva a JF-NP-26 molekula nem rendelkezik farmakológiai hatással addig, amíg a célszövetet látható spektrumú fény nem éri. Emellett az új hatóanyagnak nagy dózisban sincs toxikus hatása vagy mellékhatása, legalábbis rövid távú állatkísérletek alapján.

A hatóanyag megvilágítása magában foglalja a molekula módosítását, amely során felszabadul az aktív vegyület, a raseglurant, ami gátolja az idegfájdalom terjedéséért felelős 5-ös típusú metabotróp glutamát receptort. Ennek a receptornak a gátlása megakadályozza, hogy a fájdalomérzet eljusson az agyba, ez által pedig analgetikus hatás jön létre.

„A fény hatására keletkező molekula, a raseglurant, nem tartozik egyik klasszikus fájdalomcsillapító csoportba sem, így ez a kutatás egy olyan analgetikus mechanizmust ír le, amit korábban nem tártak fel” – tette hozzá Dr. Ciruela.

„Valójában a raseglurantot vizsgálták klinikai kutatások során migrénes fájdalom kezelésében, de hepatotoxicitása miatt ki kellett zárni. Ez az új optofarmakológiai eljárás kiküszöbölheti a májkárosító hatásokat, és lehetővé teszi a raseglurant analgetikumként való alkalmazását.”

„Ha összehasonlítjuk a természetes biológiai molekulákat a gyógyszerekkel, azt látjuk, hogy az előbbiek sokkal pontosabb hatást fejtenek ki a meghatározott területen, szabályozott adagban és jól definiált időtartamig. Ugyanakkor a rendelkezésünkre álló gyógyszerek a szervezet egészében kifejtik hatásukat gyakorlatilag szigorúan vett kontroll nélkül. A fény által aktivált molekulák segítségével ezek a problémák áthidalhatóak lehetnek, és gyógyszermolekulák a biológiai molekulákhoz hasonlóan fognak viselkedni.”

A kutatócsoport jelenleg számos fotofarmakológiai projektben vesz részt, amelyekben több, fény által aktivált molekulák megtervezésén és szintézisén dolgoznak. „Ez a megközelítés komplexebb, mint a hagyományos gyógyszerfejlesztés, mivel a terápiás jellemzők mellett a molekula fotokémiai és fotofizikai tulajdonságait is figyelembe kell venni” – mondta a kutatás vezetője.

Jelenleg tanulmányoznak egy Parkinson-kór kezelésére szolgáló és egy pszoriázis elleni hatóanyagot, valamint többféle hullámhosszú fényt is vizsgálnak, amelyeknek még kisebb a toxicitása.

Szerző:

PHARMINDEX Online

Forrás:

Drug Discovery & Development