Egy új, peptidalapú technológia lehetővé teszi a cinkkel stabilizált inzulin hatékony orális adagolását
A peptidalapú platform új utat kínál az inzulin orális beadására, és alkalmazható lehet hosszú hatástartamú inzulinkészítményekben és más injektálható biológiai készítményekben is.
A fehérje alapú terápiák, például az inzulin orális adagolását akadályozza az enzimatikus lebomlás és a rossz bélpermeabilitás. Ezen akadályok leküzdésére a Kumamoto Egyetem kutatói egy peptidalapú hatóanyag-leadó platformot fejlesztettek ki, amely egy vékonybélben permeábilis DNP peptidet alkalmaz.
A DNP-V-t, egy moduláris hordozópeptidet, inzulinnal kölcsönhatásba lépő peptidhez kapcsolták. A kutatás igazolta, hogy a DNP-V és a cinkkel stabilizált inzulin hexamerek együttes alkalmazása diabéteszes egerekben lehetővé teszi a vércukorszint gyors, robusztus és tartós csökkenését a normál szinthez közeli értékre.
Ez a hatás több diabéteszes modellen is reprodukálható volt, a napi egyszeri orális adagolással jelentősen csökkentve a kezdeti, étkezés utáni glükózcsúcsot. Ez a platform könnyen alkalmazható hosszú hatástartamú inzulinanalógokra, lehetővé téve az orális beadást komplex előkészítési változtatások nélkül.
Ezen kívül a DNP peptidek inzulinhoz való kovalens konjugációja stabil inzulinkonjugátumokat eredményezett, amelyek jelentősen fokozták a bélből történő felszívódást, és összehasonlítható orális glükózcsökkentő hatást fejtettek ki. Ez megerősíti a hordozók közvetlen hozzájárulását a felszívódáshoz.
Ezek az eredmények a DNP peptideket sokoldalú, moduláris platformokká teszik a makromolekuláris terápiák orális beadásához. Amíg megfelelő konjugálható partner áll rendelkezésre, ez a technológia egyszerűen és hatékonyan képes az injektálható biofarmakonokat orálisan beadható formákká alakítani, ígéretes utat kínálva a gyakorlatias, betegbarát orális terápiák felé.
